Zelboraf® (vemurafenib)

Zelboraf® (vemurafenib) 

Zelboraf® (vemurafenib) е соединение кое има мала молекула, се администрира по перорален пат и претставува инхибитор на активираната форма на BRAF серин-треонин киназа ензимот. Мутирањето на BRAF генот резултира со конститутивна активација на BRAF протеинот, кој може да предизвика прекумерни сигнали и пролиферација на клетките во отсуство на типични фактори на раст. Како силен и селективен инхибитор на онкоген BRAF, Zelboraf врши супресија на надолжно сигнализирање долж патеката на митоген-активираните протеин-кинази (МАРК). Најдобро карактеризиран субстрат на BRAF е MEK. Фосфорилацијата на МЕК од страна на BRAF резултира со активирање на pMEK. pMEK врши фосфорилација на ERK до pERK кој се транслоцира во јадрото каде ги активира транскриптивните фактори кои се одговорни за стимулирање на пролиферација на клетките и нивно преживување. In vitro претклиничките студии покажале дека Zelboraf врши моќна инхибиција на фосфорилацијата и активацијата на MEK и ERK како резултат на што се супримира клеточната пролиферација кај клетките на туморот кај кои се јавиле мутирани BRAF V600 протеини.

Терапевтски индикации:

BRAF V600 неоперабилен или метастазиран меланом позитивен на мутации.

За дa го погледнете вкупниот збирен извештај за особините на лекот кликнете тука.

Контактирајте го Одделот за медицински информации 

на РОШ Македонија ДООЕЛ Скопје доколку имате потреба од медицински информации на телефонскиот број 02/3103-500, факс 02/3103-524 или преку e-mail адреса  macedonia.medinfo@roche.com.